歌禮制藥有限公司公布口服雙前藥ASC10及其抗病毒核苷類似物ASC10-A抑制包括奧密克戎在內(nèi)的多種新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）變異株的體內(nèi)和體外積極數(shù)據(jù)。

ASC10-A是一款強(qiáng)效的新型冠狀病毒聚合酶（RdRp）抑制劑。 ASC10-A對包括奧密克戎在內(nèi)的多種新型冠狀病毒變異株表現(xiàn)出優(yōu)異的體外抗病毒活性。盡管奧密克戎變異株攜帶大量突變（包括一個(gè)聚合酶內(nèi)的突變），但是與新型冠狀病毒的野生型或早期變異株相比，ASC10-A對奧密克戎變異株體外抑制活性不減弱。此外，根據(jù)猴子中的生物利用度研究，在病人臨床試驗(yàn)中治療奧密克戎變異株感染所需要的ASC10-A藥物暴露量是有可能實(shí)現(xiàn)的。

ASC10是歌禮完全自主研發(fā)的抗病毒核苷類似物ASC10-A的口服雙前藥?？诜箅p前藥ASC10主要在腸道被吸收進(jìn)入血液循環(huán)，然后ASC10在血液中快速代謝成為抗病毒核苷類似物ASC10-A。通過采用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細(xì)胞（人結(jié)直腸腺癌細(xì)胞）中的滲透性是莫努匹韋（Molnupiravir）的3.2倍。由于滲透性增加，ASC10在猴子中的口服生物利用度是莫努匹韋（Molnupiravir）的2.3倍。基于猴子和人之間的藥物暴露量關(guān)聯(lián)關(guān)系，預(yù)計(jì)口服雙前藥ASC10在患者中具有更高的藥物暴露量。因此，ASC10在臨床試驗(yàn)中對新型冠狀病毒肺炎的療效可能比莫努匹韋（Molnupiravir）更好。（美通社,2022年2月7日杭州和紹興）